Un nuevo e impresionante estudio, dirigido por científicos del Boston Children’s Hospital, ha desarrollado un nuevo método para domar una de las toxinas más potentes del mundo, la tetrodotoxina, que se encuentra comúnmente en el pez globo. La investigación demuestra una manera de controlar la propagación de la toxina y aprovecharla en un anestésico local efectivo que puede adormecer regiones objetivo hasta por tres días.

La tetrodotoxina es un veneno algo notorio, conocido por matar a cientos de personas. En Japón, un plato de sashimi, hecho de una especie de pez globo conocida como fugu, está tan controlado que existen estrictas regulaciones sobre su servicio. Los chefs deben entrenar durante al menos tres años, y obtener una licencia, antes de que se les permita servir el plato. Si se prepara incorrectamente, el plato puede contaminarse fácilmente con tetrodotoxina, envenenando rápidamente a los comensales hambrientos.

La tetrodotoxina es una toxina tan potente debido a su capacidad increíblemente eficiente para inducir la parálisis. Es exactamente este mecanismo el que ha atraído a los científicos que buscan desarrollar nuevas formas de analgésicos y agentes anestésicos. El desafío de aprovechar esta toxina consiste en encontrar una forma segura de administrarla en un área específica del cuerpo y controlar el volumen de liberación.

La nueva investigación describe una formulación de liberación lenta que une las partículas de tetrodotoxina a un polímero biodegradable que se degrada a un ritmo lento y controlado. Esto permite la liberación de la tetrodotoxina en un área localizada a una velocidad segura.

«Una lección que aprendimos es que con nuestros sistemas de administración anteriores, la droga puede filtrarse demasiado rápido, lo que conduce a una toxicidad sistémica», explica Daniel Kohane. «En este sistema, le dimos una cantidad de tetrodotoxina por vía intravenosa que sería suficiente para matar a una rata varias veces si se le daba en el estado sin ligar, y los animales ni siquiera parecían darse cuenta.»

Para agregar a la eficacia localizada de la técnica, los investigadores incorporaron un compuesto llamado potenciador de la permeación química, que ayuda a la tetrodotoxina a permear fácilmente el tejido nervioso. Esta adición permite que la toxina entre más específicamente en el tejido local, lo que significa que una dosis más baja puede ser tan efectiva como una concentración más alta.

«Con el potenciador, las concentraciones de medicamentos que son ineficaces se vuelven efectivas, sin aumentar la toxicidad sistémica», dice Kohane. «Cada pedazo de droga que pones en los paquetes es lo más fuerte posible.»

Hasta ahora la técnica sólo ha sido validada en pruebas con animales, sin embargo, los primeros resultados son increíblemente positivos. Además de ser seguro y no tóxico, la composición del polímero puede ser modulada para controlar la tasa de liberación y la duración de la anestesia. En los modelos de ratas, el nervio ciático fue bloqueado efectivamente durante unas pocas horas a tres días, dependiendo de la columna vertebral de polímero utilizada. Kohane sugiere que en los humanos esta duración podría teóricamente extenderse hasta varias semanas, dependiendo de la condición a la que se dirija.

«Podríamos pensar en duraciones muy largas de bloqueo nervioso para pacientes con dolor por cáncer, por ejemplo», dice Kohane. «Ciertamente por días, y tal vez por semanas.»

Todavía queda mucho trabajo por delante para los investigadores antes de que esta innovación se traduzca a los seres humanos, pero las primeras indicaciones son prometedoras de que esta técnica puede ampliarse de manera efectiva al tratamiento humano. Considerando la devastadora crisis de opiáceos que está teniendo lugar en todo el mundo, cualquier nueva forma de tratar el dolor crónico podría ser de gran ayuda, y este novedoso enfoque para un anestésico local ofrece una nueva y convincente forma de abordar el bloqueo de grupos de nervios específicos.